Acarboză

Definiţie | Criterii de includere | Doze şi mod de administrare | Monitorizarea tratamentului | Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare | Contraindicaţii | Reacţii adverse | Întreruperea tratamentului | Prescriptori

DEFINIŢIE

Medicament antidiabetic cu administrare orală, din clasa inhibitorilor de alfa-glucozidază, fiind utilizat în tratamentul diabetului zaharat de tip 2.

CRITERII DE INCLUDERE

Adjuvant în tratamentul diabetului zaharat non insulino-dependent în asociere cu măsurile dietetice specifice.

Doze şi mod de administrare

a. Doze
Dozele trebuie să fie ajustate de către medic pentru fiecare pacient, deoarece eficacitatea şi tolerabilitatea variază de la un individ la altul.

1. Doza inițială

Doza inițială este de 3 ori pe zi câte 50 mg acarboză.

2. Ajustări

– 300 mg acarboză pe zi
Doza poate fi crescută după 4 – 8 săptămâni, dacă pacientul are o reactivitate clinică inadecvată în decursul tratamentului. Dacă apar tulburări în ciuda respectării stricte a dietei, doza nu trebuie crescută şi, dacă este necesar, trebuie redusă. Doza medie este de 300 mg acarboză pe zi.

– 600 mg acarboză pe zi
Ocazional poate fi necesară o creştere a dozajului până la 200 mg acarboză de 3 ori pe zi.

b. Mod de administrare
Comprimatele de acarboză sunt eficiente numai dacă sunt înghiţite întregi, cu puţin lichid, înainte de masă sau dacă sunt mestecate cu primele înghiţituri de alimente.

Monitorizarea tratamentului

Monitorizarea enzimelor hepatice trebuie avută în vedere în primele 6-12 luni de tratament.

Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare

a. Hepatită fulminantă
În timpul tratamentului cu acarboză au fost raportate cazuri de hepatită fulminantă. Mecanismul este necunoscut, dar acarboza poate contribui la o fiziopatologie multifactorilă a leziunilor hepatice. Dacă se observă creşterea enzimelor hepatice este indicată reducerea dozei sau întreruperea tratamentului, în special în cazul în care creşterile persistă. Prin urmare, monitorizarea enzimelor hepatice trebuie avută în vedere în primele 6-12 luni de tratament.
În cazurile evaluabile, aceste modificări au fost reversibile la întreruperea tratamentului cu Glucobay.

b. Hipoglicemie
Acarboza are un efect anti-hiperglicemiant, dar nu induce singur hipoglicemia. Dacă acarboza este prescris în combinaţie cu un alt medicament care scade nivelul glucozei din sânge (de exemplu: metformin, sulfoniluree, sau insulină) scăderea valorii concentraţiei glucozei la nivelul de hipoglicemie, poate necesita o adaptare a dozelor respectivei co-medicaţii. Dacă apare hipoglicemia acută, trebuie utilizată glucoza pentru corecţia rapidă a hipoglicemiei.

c. Copii și adolescenți
Nu se recomandă la copii şi adolescenţi cu vârsta sub 18 ani deoarece eficacitatea şi siguranţa administrării la această grupă de vârstă nu au fost stabilite.

d. Interacţiuni cu alte medicamente

1. cresc efectul hipoglicemiant

– sulfoniluree
Acarboza are un efect anti-hiperglicemiant, dar nu induce singur hipoglicemia. La pacienţii care au primit simultan acarboza în asociere cu sulfoniluree, valorile glucozei sanguine pot scădea la nivel hipoglicemic şi va fi necesară o scădere a dozelor de sulfoniluree. În cazuri individuale, poate să apară şocul hipoglicemic.
Dacă apare hipoglicemia acută, trebuie avut în vedere că sucroza este descompusă în fructoză şi glucoză mai lent în timpul tratamentului cu acarboza; din acest motiv, sucroza este nepotrivită pentru o ameliorare rapidă a hipoglicemiei şi trebuie utilizată numai glucoza.

– metformin
Acarboza are un efect anti-hiperglicemiant, dar nu induce singur hipoglicemia. La pacienţii care au primit simultan acarboza în asociere cu metformin, valorile glucozei sanguine pot scădea la nivel hipoglicemic şi va fi necesară o scădere a dozelor de metformin. În cazuri individuale, poate să apară şocul hipoglicemic.
Dacă apare hipoglicemia acută, trebuie avut în vedere că sucroza este descompusă în fructoză şi glucoză mai lent în timpul tratamentului cu acarboza; din acest motiv, sucroza este nepotrivită pentru o ameliorare rapidă a hipoglicemiei şi trebuie utilizată numai glucoza.

– insulină
Acarboza are un efect anti-hiperglicemiant, dar nu induce singur hipoglicemia. La pacienţii care au primit simultan acarboza în asociere cu insulină, valorile glucozei sanguine pot scădea la nivel hipoglicemic şi va fi necesară o scădere a dozelor de insulină. În cazuri individuale, poate să apară şocul hipoglicemic.
Dacă apare hipoglicemia acută, trebuie avut în vedere că sucroza este descompusă în fructoză şi glucoză mai lent în timpul tratamentului cu acarboza; din acest motiv, sucroza este nepotrivită pentru o ameliorare rapidă a hipoglicemiei şi trebuie utilizată numai glucoza.

2. au efecte adverse gastro-intestinale

– sucroză
Sucroza (trestia de zahăr) şi alimentele ce conţin sucroză determină adesea disconfort abdominal sau chiar diaree în timpul tratamentului oral cu Glucobay comprimate, ca rezultat al fermentaţiei crescute a carbohidraţilor în colon.

– neomicină
Administrarea orală concomitentă de neomicină şi acarboză poate determina reduceri semnificative ale nivelului postprandial al glucozei din sânge şi la o creştere în frecvenţa şi severitatea efectelor adverse gastrointestinale. În cazul în care simptomele sunt severe, poate fi avută în vedere o reducere temporară a dozei de acarboză.

3. au biodisponibilitatea afectată

– digoxină
În cazuri individuale, acarboza poate afecta biodisponibilitatea digoxinei, ceea ce poate necesita o ajustare a dozei de digoxină.

4. influențează acțiunea

– colestiramină
Datorită posibilei influenţe asupra acţiunii acarbozei, administrarea simultană a colestiraminei, a adsorbanţilor intestinali şi a enzimelor digestive trebuie să fie evitată.

– adsorbanţi intestinali
Datorită posibilei influenţe asupra acţiunii acarbozei, administrarea simultană a colestiraminei, a adsorbanţilor intestinali şi a enzimelor digestive trebuie să fie evitată.

– enzime digestive
Datorită posibilei influenţe asupra acţiunii acarbozei, administrarea simultană a colestiraminei, a adsorbanţilor intestinali şi a enzimelor digestive trebuie să fie evitată.

e. Fertilitate, sarcină și alăptare

1. Sarcină
Acarboză nu trebuie administrat în timpul sarcinii, deoarece nu există informaţii din studiile clinice controlate privind utilizarea sa la femeile gravide.

2. Alăptare
Deoarece posibilitatea efectului indus de medicament la sugari nu poate fi exclusă, prescrierea acarboză în timpul alăptării nu este recomandată.

f. Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
Nu există date disponibile privind afectarea capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje în timpul tratamentului cu acarboză.

Contraindicaţii

a. Hipersensibilitate la substanţa activă

b. Hipersensibilitate la oricare dintre excipienţi

c. Boli inflamatorii cronice ale intestinului asociate cu tulburări cronice de digestie şi absorbţie. Starea generală se poate deteriora ca urmare a creşterii formării de gaze în intestin (de exemplu sindrom Roemheld, hernii mari, obstrucţii intestinale şi ulcere intestinale).
Acarboză este contraindicat la pacienţii cu boli inflamatorii intestinale, ulcer de colon, obstrucţie intestinală parţială, sau la pacienţii cu predispoziţie de obstrucţie intestinală.

d. Insuficienţă renală
Acarboză este contraindicat la pacienţii cu insuficienţă renală severă (clearance-ul creatininei <25 ml/min/1,73 m2).

e. Insuficienţă hepatică severă
Acarboză este contraindicat la pacienţii cu tulburări hepatice severe (de exemplu ciroză hepatică).

Reacţii adverse

a. Trombocitopenie

b. Erupţii cutanate tranzitorii

c. Eritem

d. Exantem

e. Urticarie

f. Edem

g. Flatulenţă

h. Diaree

i. Dureri gastrointestinale

j. Dureri abdominale

k. Greaţă

l. Vărsături

m. Dispepsie

n. Subileus/ileus

o. Pneumatoză chistică intestinală

p. Creşterea enzimelor hepatice

q. Icter

r. Hepatită
După punerea pe piaţă s-au raportat cazuri de tulburări hepatice, disfuncţie hepatică şi leziuni hepatice. Cazuri individuale de hepatită fulminantă cu evoluţie letală au fost raportate în special din Japonia.

s. Disfuncţie hepatică

t. Leziuni hepatice

u. Hepatită fulminantă

v. Pustuloză exantematică acută generalizată

Întreruperea tratamentului

Prescriptori