Glimepiridă

Definiţie | Criterii de includere | Doze şi mod de administrare | Monitorizarea tratamentului | Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare | Contraindicaţii | Reacţii adverse | Întreruperea tratamentului | Prescriptori

Data actualizării – IUNIE 2022

Informații extrase din RCP corespunzătoare moleculei

Denumiri comerciale: Amaryl (Sanofi)

DEFINIŢIE

O sulfoniluree care acţionează prin creşterea cantităţii de insulină eliberată de pancreas.

CRITERII DE INCLUDERE

Glimepiridă este indicat pentru tratamentul diabetului zaharat de tip 2, atunci când numai dieta, exerciţiile fizice regulate şi reducerea greutăţii corporale nu realizează un control adecvat al glicemiei.

Doze şi mod de administrare

a. Doze

1. Doza iniţială
Doza iniţială obişnuită este un comprimat 1 mg o dată pe zi.

2. Ajustări
Pentru diferite scheme de tratament, sunt disponibile concentraţii adecvate.
În cazul în care nu se obţine un control satisfăcător al bolii, doza trebuie crescută pe baza controlului glicemic, în etape cu un interval de circa 1-2 săptămâni între ele, până la 2, 3 sau 4 mg glimepiridă pe zi.
O doză mai mare de 4 mg glimepiridă pe zi determină rezultate mai bune doar în cazuri excepţionale. Doza maximă recomandată este 6 mg glimepiridă pe zi.
La pacienţii care nu sunt controlaţi adecvat cu doza zilnică maximă de metformină, poate fi iniţiat tratament concomitent cu glimepiridă. În timp ce se menţine doza de metformină, tratamentul cu glimepiridă se începe cu o doză mică şi apoi se creşte treptat până la doza zilnică maximă, în funcţie de nivelul de control metabolic dorit.
Tratamentul asociat trebuie început sub strictă supraveghere medicală.
La pacienţii care nu sunt controlaţi adecvat cu doza zilnică maximă de glimepirida, poate fi iniţiat tratament concomitent cu insulină, dacă este necesar. În timp ce se menţine doza de glimepiridă, tratamentul cu insulină se începe cu o doză mică şi apoi se creşte treptat, în funcţie de nivelul de control metabolic dorit. Tratamentul asociat trebuie început sub strictă supraveghere medicală.
Dacă pacientul are o reacţie hipoglicemică la doza de 1 mg glimepiridă pe zi, acest fapt arată că diabetul poate fi controlat numai prin dietă.
În timpul tratamentului, deoarece o îmbunătăţire a controlului diabetului zaharat este asociată cu creşterea sensibilităţii la insulină, necesarul de glimepiridă poate să scadă. Prin urmare, pentru a evita hipoglicemia, trebuie luată în considerare reducerea în timp a dozei sau întreruperea tratamentului. De asemenea, poate fi necesară modificarea dozei, dacă apar modificări ale greutăţii sau ale stilului de viaţă al pacientului sau alţi factori care cresc riscul de hipoglicemie sau hiperglicemie.

– Trecerea de la alte antidiabetice orale la glimepiridă
În general, se poate trece de la alte antidiabetice orale la glimepiridă. Pentru trecerea la glimepiridă, trebuie luate în considerare concentraţia şi timpul de înjumătăţire plasmatică ale medicamentului utilizat anterior. În unele cazuri, mai ales pentru antidiabeticele orale cu timp de înjumătăţire lung (de exemplu, clorpropamidă), se recomandă un interval liber de câteva zile, pentru a reduce la minimum riscul de reacţii hipoglicemice cauzate de efectul aditiv.
Doza iniţială recomandată este 1 mg glimepiridă pe zi. În funcţie de răspunsul la glimepiridă, doza poate fi crescută treptat, după cum s-a menţionat mai sus.

– Trecerea de la insulină la glimepiridă
În cazuri excepţionale, în care la pacienţii cu diabet zaharat de tip 2 s-a obţinut controlul glicemiei cu insulină, poate fi indicată schimbarea tratamentului la glimepiridă. Schimbarea tratamentului trebuie efectuată sub strictă supraveghere medicală.

– Insuficienţă renală
În cazul unor tulburări funcţionale renale sau hepatice severe, este necesară trecerea la insulină.

– Insuficienţă hepatică
În cazul unor tulburări funcţionale renale sau hepatice severe, este necesară trecerea la insulină.

– Copii şi adolescenţi
Nu există date disponibile privind utilizarea glimepiridei la pacienţi cu vârsta sub 8 ani. Pentru copii cu vârste cuprinse între 8 şi 17 ani există date limitate privind utilizarea glimepiridei în monoterapie. Datele disponibile privind siguranţa şi eficacitatea la copii şi adolescenţi sunt insuficiente şi, de aceea, utilizarea la aceşti pacienţi nu este recomandată.

b. Mod de administrare
În mod normal, este suficientă o doză zilnică unică de glimepiridă. Se recomandă ca această doză să fie administrată cu puţin timp înainte sau în timpul unui mic dejun substanţial sau, dacă micul dejun este omis, cu puţin timp înainte de prima masă principală sau în timpul acesteia.
Dacă o doză este omisă, acest lucru nu trebuie corectat crescând doza următoare.

Monitorizarea tratamentului

Trebuie verificate periodic valorile zahărului din sânge sau urină. De asemenea, se pot efectua teste de sânge pentru a monitoriza valorile celulelor din sânge şi funcţia ficatului.

Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare

a. Refacere după o rană, operaţie, infecţie cu febră sau după alte forme de stres – poate fi necesară o schimbare temporară a tratamentului

b. Insuficiență hepatică
La pacienţii cu insuficienţă hepatică severă este indicată trecerea la tratamentul cu insulină.

c. Insuficiență renală
La pacienţii cu insuficienţă renală severă este indicată trecerea la tratamentul cu insulină.

d. Deficit de glucozo-6-fosfatdehidrogenază (G6PD) – poate apărea anemie hemolitică.

e. Copii și adolescenți
Nu există date disponibile privind utilizarea glimepiridei la pacienţi cu vârsta sub 8 ani. Pentru copii cu vârste cuprinse între 8 şi 17 ani există date limitate privind utilizarea glimepiridei în monoterapie.
Datele disponibile privind siguranţa şi eficacitatea la copii şi adolescenţi sunt insuficiente şi, de aceea, utilizarea la aceşti pacienţi nu este recomandată.

f. Hipoglicemie
Factori care pot crește riscul de hipoglicemie:

1. Subalimentaţia, orarul neregulat al meselor, omiterea sau întârzierea unei mese sau perioadă de post alimentar

2. Modificarea dietei

3. Supradozaj

4. Insuficiență renală

5. Boală severă a ficatului

6. Tulburări endocrine– (tulburări ale funcţiei glandei tiroide, ale glandei hipofizare anterioare sau ale cortexului glandei suprarenale)

7. Consum de alcool etilic

8. Efort fizic mai mare şi pacientul nu mănâncă suficient sau mănâncă alimente cu un conţinut mai scăzut de carbohidraţi decât de obicei

9. Anumite medicamente

g. Interacțiuni cu alte medicamente

1. cresc efectul hipoglicemiant

– insulină

– metformină

– fenilbutazonă

– azopropazonă

– oxifenbutazonă

– alte medicamente asemănătoare acidului acetilsalicilic

– unele sulfonamide

– tetracicline

– cloramfenicol

– fluconazol

– miconazol

– chinolone

– claritromicină

– warfarină şi derivaţi cumarinici

– anabolizante

– medicamente folosite pentru terapia hormonală de substituţie la bărbat

– fluoxetină

– inhibitori MAO

– fibraţi

– inhibitori ECA

– disopiramidă

– alopurinol

– probenecid

– sulfinpirazonă

– ciclofosfamidă

– ifosfamidă

– trofosfamidă

– fenfluramină

– pentoxifilină– când este administrată în doze mari în perfuzie intravenoasă

– tritoqualină

– simpatolitice, utilizate pentru tratamentul tensiunii arteriale mari, insuficienţei cardiace sau al simptomelor prostatei

2. scad efectul hipoglicemiant
Aceasta poate duce la risc de hiperglicemie (valori mari ale zahărului în sânge):

– estrogeni

– progestative

– diuretice tiazidice

– levotiroxină

– glucocorticoizi

– clorpromazină şi alţi derivaţi de fenotiazină

– adrenalină

– simpatomimetice

– acid nicotinic

– laxative, când sunt utilizate pe termen lung

– fenitoină

– barbiturice

– acetazolamidă

– diazoxid

– rifampicină

– glucagon

3. cresc sau scad efectul hipoglicemiant

– antagonişti H2

– beta-blocante

– clonidină

– guanetidină

– rezerpină

– alcool etilic

4. influențe asupra derivaților cumarinici

– warfarina
Glimepirida poate fie să potenţeze, fie să reducă efectele derivaţilor cumarinici.

5. reduc absorbția

– colesevelam
Colesevelam se leagă de glimepiridă și reduce absorbția glimepiridei din tractul gastro-intestinal. Nu a fost observată nicio interacțiune atunci când glimepirida a fost luată cu cel puțin 4 ore înainte de colesevelam. Prin urmare, glimepirida trebuie administrată cu cel puțin 4 ore înainte de colesevelam.

h. Fertilitate, sarcină și alăptare

1. Sarcină
Glimepirida nu trebuie luat în timpul sarcinii.

2. Alăptare
Glimepirida nu trebuie luat în timpul alăptării.

i. Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Capacitatea de concentrare sau de reacţie poate fi afectată dacă valorile zahărului din sânge sunt scăzute (hipoglicemie), crescute (hiperglicemie) sau dacă pacientul are tulburări de vedere datorate acestor stări. In cazul în care pacientul face episoade frecvente de hipoglicemie sau are semnale de avertizare ale hipoglicemiei mai puţine sau absente trebuie consultat medicul.

j. Intoleranță la lactoză
Pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la galactoză, deficit total de lactază sau sindrom de malabsorbţie a glucozei-galactozei, nu trebuie să utilizeze acest medicament.

Contraindicaţii

a. Hipersensibilitate la substanța activă

b. Hipersensibilitate la alţi derivaţi de sulfoniluree

c. Hipersensibilitate la sulfonamide

d. Hipersensibilitate la oricare dintre excipienți

e. Diabet zaharat de tip 1

f. Cetoacidoză diabetică

g. Comă diabetică

h. Boală severă a rinichilor

i. Boală severă a ficatului

Reacţii adverse

a. Trombocitopenie

b. Leucopenie

c. Granulocitopenie

d. Agranulocitoză

e. Eritropenie

f. Anemie hemolitică

g. Pancitopenie

h. Trombocitopenie severă cu numărul trombocitelor sub 10000/µl

i. Purpură trombocitopenică

j. Vasculită leucocitoclastică

k. Hipersensibilitate
Reacţii de hipersensibilitate uşoare care pot evolua până la reacţii grave.

l. Dispnee

m. Scăderea tensiunii arteriale

n. Șoc

o. Hipersensibilitate încrucişată cu alte sulfoniluree, sulfonamide sau substanţe înrudite.

p. Hipoglicemie
Aceste reacţii hipoglicemice apar, în cea mai mare parte, imediat, pot fi severe şi nu sunt întotdeauna uşor de corectat. Apariţia acestor reacţii depinde, ca şi în cazul altor tratamente hipoglicemiante, de factori individuali, cum sunt obiceiurile alimentare şi dozele.

q. Tulburări oculare
Cu frecvenţă necunoscută: pot să apară, mai ales la iniţierea tratamentului, tulburări vizuale, tranzitorii, din cauza modificărilor valorilor glicemiei.

r. Greaţă

s. Vărsături

t. Diaree

u. Distensie abdominală

v. Disconfort abdominal

w. Durere abdominală

x. Disgeuzie

y. Creşterea valorilor concentraţiilor plasmatice ale enzimelor hepatice

a1. Modificări anormale ale funcţiei hepatice
De exemplu, cu colestază şi icter

b1. Hepatită

c1. Insuficienţă hepatică

d1. Prurit