SITAGLIPTIN

Definiţie | Criterii de includere | Doze şi mod de administrare | Monitorizarea tratamentului | Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare | Contraindicaţii | Reacţii adverse | Întreruperea tratamentului | Prescriptori

DEFINIŢIE

CRITERII DE INCLUDERE

a. În monoterapie la pacienţi controlaţi inadecvat doar prin dietă şi exerciţiu fizic şi pentru care metforminul nu poate fi utilizat datorită contraindicaţiilor sau intoleranţei;

b. În terapie orală dublă

1. în asociere cu metformin la pacienţii cu diabet zaharat de tip 2, pentru îmbunătăţirea controlului glicemic, când dieta şi exerciţiul fizic plus metforminul doza maximă tolerată nu realizează un control glicemic adecvat

2. în asociere cu o sulfoniluree – la pacienţii cu diabet zaharat de tip 2, pentru îmbunătăţirea controlului glicemic, când dieta şi exerciţiul fizic plus sulfonilureea în monoterapie la doza maximă tolerată nu realizează un control glicemic adecvat şi când metforminul nu poate fi utilizat datorită contraindicaţiilor sau intoleranţei;

c. În terapie orală triplă

1. în asociere cu o sulfoniluree şi metformin, la pacienţii cu diabet zaharat de tip 2, pentru îmbunătăţirea controlului glicemic, când dieta şi exerciţiul fizic plus terapia duală cu aceste medicamente nu realizează un control glicemic adecvat;

2. În asociere cu agonişti PPARγ – la pacienţii cu diabet zaharat de tip 2, când dieta şi exerciţiul fizic plus agoniştii PPARγ în monoterapie nu realizează un control glicemic adecvat;

3. În terapie adăugată tratamentului cu insulină, (cu sau fără metformin), la pacienţii cu diabet zaharat de tip 2, când dieta şi exerciţiul fizic plus doza stabilă de insulină nu realizează un control glicemic adecvat;

Doze şi mod de administrare

a. Doze
Doza de sitagliptină este de 100 mg, o dată pe zi.
În cazul în care sitagliptina este administrată în asociere cu o sulfoniluree sau insulină, trebuie avută în vedere utilizarea unei doze mai mici de sulfoniluree, pentru a diminua riscul hipoglicemiei.

b. Mod de administrare
Doza se administrează o dată pe zi.
Se menţine doza de metformin sau de agonist PPARy, iar sitagliptina se administrează concomitent.
În cazul în care sitagliptina este administrată în asociere cu o sulfoniluree sau insulină, trebuie avută în vedere utilizarea unei doze mai mici de sulfoniluree, pentru a diminua riscul hipoglicemiei. În cazul în care este omisă o doză de sitagliptină, aceasta trebuie administrată imediat după ce pacientul îşi aminteşte. Nu trebuie administrată o doză dublă în aceeaşi zi.

Monitorizarea tratamentului

Monitorizarea se realizează de către medicul prescriptor, în funcţie de fiecare caz în parte, pe baza parametrilor clinici şi paraclinici;

a. clinic: toleranţa individuală, semne şi simptome de reacţie alergică, evaluarea funcţiei renale sau alte evaluări clinico-biochimice, acolo unde situaţia clinică o impune;

b. paraclinic, prin determinarea valorii glicemiei bazale şi postprandiale în funcţie de fiecare caz în parte şi evaluarea HbA1c la iniţierea tratamentului şi ulterior periodic, la 6 şi 12 luni.

Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare

a. Diabet zaharat de tip 1
Inhibitorii DPP 4 nu trebuie utilizaţi la pacienţi cu diabet zaharat de tip 1.

b. Cetoacidoză diabetică
Inhibitorii DPP 4 nu trebuie utilizaţi la pacienţi cu diabet zaharat de tip 1 sau pentru tratamentul cetoacidozei diabetice.

c. Hipoglicemie în cazul utilizării în asociere cu un alt antidiabetic oral. În studiile clinice în care s-au administrat inhibitorii DPP-4 în monoterapie şi în asociere cu medicamente care nu sunt cunoscute ca determinând hipoglicemie (de exemplu, metformin sau pioglitazonă), frecvenţa apariţiei hipoglicemiilor a fost similară cu cele raportate la pacienţii la care s-a administrat placebo. În cazul asocierii inhibitorilor DPP-4 (sitagliptina) cu sulfonilureice se impune reducerea dozei de sulfoniluree.

d. Insuficienţă renală
Nu este necesară ajustarea dozei de sitagliptina la pacienţii cu insuficienţă renală uşoară (clearance al creatininei [ClCr] > 50 ml/min). La pacienţii cu insuficienţă renală moderată ([ClCr] > 30 până la < 50 ml/min) doza de sitagliptină este de 50 mg/zi. La pacienţii cu insuficienţă renală severă ([ClCr] < 30 ml/min) sau cu boală renală în stadiul terminal necesitând hemodializă sau dializă peritoneală doza de sitagliptina este de 25 mg/zi, tratamentul poate fi administrat indiferent de momentul dializei.

e. Insuficienţă hepatică
Nu este necesară ajustarea dozei la pacienţii cu insuficienţă hepatică uşoară până la moderată. Sitagliptina nu a fost evaluată la pacienţii cu insuficienţă hepatică severă.

f. Pancreatită acută
Utilizarea inhibitorilor DPP-4 a fost asociată cu riscul de a dezvolta pancreatită acută. Pacienţii trebuiesc informaţi despre simptomul caracteristic al pancreatitei acute: durere abdominală severă, persistentă. Remisiunea pancreatitei a fost observată după întreruperea administrării de sitagliptin (cu sau fără tratament de susţinere). Dacă se suspectează pancreatita, sitagliptinul şi alte medicamente potenţial suspecte, trebuiesc întrerupte; dacă pancreatita acută este confirmată, tratamentul cu sitagliptin nu trebuie reluat. Se recomandă prudenţă la pacienţii cu antecedente de pancreatită.

g. Copii şi adolescenţi
Inhibitorii DPP-4 nu sunt recomandaţi la copii şi adolescenţii cu vârsta sub 18 ani datorită lipsei datelor privind siguranţa şi eficacitatea medicamentului.

7. Fertilitate, sarcină şi alăptare

1. Sarcină
Nu există date adecvate privind utilizarea inhibitorilor DPP-4 la femeile gravide.

2. Alăptare
Nu există date adecvate privind utilizarea inhibitorilor DPP-4 în cursul alăptării.

Contraindicaţii

a. Hipersensibilitate la substanţa activă

b. Hipersensibilitate la oricare dintre excipienţi

Reacţii adverse

a. Cefalee

b. Susceptibilitate crescută pentru infecţii la nivelul căilor aeriene superioare

Întreruperea tratamentului

Decizia de întrerupere temporară sau definitivă a tratamentului cu gliptine va fi luată în funcţie de indicaţii şi contraindicaţii de către un specialist diabetolog, la fiecare caz în parte.

Prescriptori

Iniţierea se face de către medicii diabetologi, alţi medici specialişti cu competenţa în diabet iar continuarea se poate face şi de către medicii desemnaţi conform prevederilor legale în vigoare, în dozele şi pe durata recomandată în scrisoarea medicală.