LINAGLIPTIN

Definiţie | Criterii de includere | Doze şi mod de administrare | Monitorizarea tratamentului | Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare | Contraindicaţii | Reacţii adverse | Întreruperea tratamentului | Prescriptori

DEFINIŢIE

CRITERII DE INCLUDERE

Linagliptin este indicat pentru tratamentul adulților cu diabet zaharat de tip 2, ca adjuvant la dietă și exercițiul fizic în scopul îmbunătățirii controlului glicemic:

a. În monoterapie, atunci când metformina este considerată inadecvată din cauza intoleranței sau este contraindicată din cauza insuficienței renale

b. În terapie dublă, în asociere cu alte medicamente pentru tratamentul diabetului zaharat, atunci când acestea nu asigură un control adecvat al glicemiei.

c. În terapie combinată, în asociere cu insulina, atunci când aceasta nu asigură un control adecvat al glicemiei.

Doze şi mod de administrare

a. Doze
Doza de linagliptin este de 5 mg o dată pe zi.

1. asociere cu metformină
Atunci când linagliptin este administrat concomitent cu metformină, doza de metformină trebuie menținută și linagliptin administrat concomitent.

2. asociere cu sulfoniluree sau cu insulină
Când linagliptin este utilizat în combinație cu o sulfoniluree sau cu insulină, se va avea în vedere o doză redusă de sulfoniluree sau de insulină, pentru a reduce riscul de hipoglicemie.

b. Mod de administrare
Comprimatele pot fi administrate cu sau fără alimente, în orice moment al zilei. Dacă se omite o doză, aceasta trebuie administrată de îndată ce pacientul își reamintește. În aceeași zi nu trebuie administrată o doză dublă.

Monitorizarea tratamentului

Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare

a. Diabet zaharat de tip 1
Linagliptin nu trebuie utilizat la pacienți cu diabet de tip 1.

b. Cetoacidoză diabetică
Linagliptin nu trebuie utilizat pentru tratamentul cetoacidozei diabetice.

c. Hipoglicemie
Linagliptin administrat în monoterapie a dovedit o incidență a hipoglicemiei comparabilă cu placebo.
În studii clinice cu linagliptin ca parte a terapiei combinate cu medicamente despre care nu se cunoaște faptul că determină hipoglicemie (metformină), procentele cazurilor de hipoglicemie raportate pentru linagliptin au fost similare procentelor raportate la pacienți la care s-a administrat placebo. Atunci când linagliptin a fost adăugat tratamentului cu sulfoniluree (peste un tratament de fond cu metformină), incidența hipoglicemiei a fost mai mare decât cea observată la placebo.
Este cunoscut faptul că sulfonilureea și insulina determină hipoglicemie. De aceea, se recomandă prudență atunci când se utilizează linagliptin în combinație cu o sulfoniluree sau cu insulină. Poate fi necesară o scădere a dozei de sulfoniluree și/sau insulină.

d. Pancreatită acută
Utilizarea inhibitorilor DPP-4 a fost asociată cu risc de apariție a pancreatitei acute. La pacienții cărora li s-a administrat linagliptin a fost observată pancreatita acută. Pacienții trebuie informați în legătură cu simptomele caracteristice ale pancreatitei
acute. În cazul în care se suspectează pancreatită, tratamentul trebuie întrerupt; dacă pancreatita acută este confirmată, tratamentul cu Trajenta nu trebuie reinițiat. Se recomandă precauție la pacienții cu antecedente de pancreatită.

e. Pemfigoid bulos
La pacienții cărora li s-a administrat linagliptin a fost observat pemfigoidul bulos. Dacă se suspectează pemfigoid bulos, administrarea Linagliptin trebuie întreruptă.

f. Interacțiuni cu alte medicamente
Datele clinice sugerează un risc scăzut al apariției interacțiunilor semnificative din punct de vedere clinic în cazul administrării concomitente de alte medicamente.
Administrarea concomitentă multiplă de linagliptin 5 mg cu rifampicină, un inductor puternic al glicoproteinei P și al CYP3A4, a determinat scăderea concentrațiilor de linagliptin la starea de echilibru a ASC cu 39,6% și a Cmax cu 43,8% și, respectiv, cu aproximativ 30% a valorii minime a inhibării DPP-4 (dipeptidil peptidaza-4). Astfel, este posibil ca eficacitatea completă a linagliptin în asociere cu inductori puternici gp P să nu fie atinsă, în special dacă sunt administrați pe termen lung.
Nu a fost studiată administrarea concomitentă cu alți inductori puternici ai glicoproteinei P și ai CYP3A4, cum sunt carbamazepină, fenobarbital și fenitoină.

g. Fertilitate, sarcină și alăptare

1. Sarcină
Nu sunt disponibile date privind utilizarea linagliptin la femeile gravide. Studiile la animale nu au evidențiat efecte toxice dăunătoare directe sau indirecte asupra funcției de reproducere. Ca măsură de precauție, este de preferat să se evite utilizarea linagliptin în timpul sarcinii.

Contraindicaţii

a. Hipersensibilitate la substanța activă

b. Hipersensibilitate la oricare dintre excipienți

Reacţii adverse

a. Rinofaringită

b. Hipersensibilitate
(de exemplu hiperreactivitate bronșică)

c. Hipoglicemie
În studiul CARMELINA, în cadrul populației tratate, evenimentele hipoglicemice severe (care au necesitat asistență) au fost
raportate la 3,0% dintre pacienții tratați cu linagliptin, respectiv la 3,1% dintre pacienții tratați cu placebo. În rândul pacienților care utilizau sulfoniluree la momentul inițial, incidența hipoglicemiei severe a fost de 2,0% la pacienții tratați cu linagliptin, respectiv de 1,7% la pacienții tratați cu placebo.
În rândul pacienților care utilizau insulină la momentul inițial, incidența hipoglicemiei severe a fost de 4,4% la pacienții tratați cu linagliptin, respectiv de 4,9% la pacienții tratați cu placebo.

d. Tuse

e. Pancreatită
În perioada de observație globală din cadrul studiului, pancreatita acută adjudecată a fost raportată la 0,3% dintre pacienții tratați cu linagliptin și la 0,1% dintre pacienții tratați cu placebo.

f. Constipație

g. Angioedem

h. Urticarie

i. Erupții cutanate tranzitorii

j. Pemfigoid bulos
În studiul CARMELINA, pemfigoidul bulos a fost raportat la 0,2% dintre pacienții tratați cu linagliptin și la niciun pacient tratat cu placebo.

k. Concentrație plasmatică crescută a amilazei

l. Concentrație plasmatică crescută a lipazei

Întreruperea tratamentului

Prescriptori